KRAS靶向新药AMG 510治疗结直肠癌新数据确认

2022年1年初5日，《Targeted Oncology》简报了CodeBreaK100 实验归纳在手果，借以评估了AMG 510（通用名：Sotorasib）在经过大量预处理的带有KRAS G12C基因突变的治疗难治性在手高鲜血压病症中的持续性和安全性。

AMG 510是特异性类似物KRAS G12C基因基因突变的二聚体酶抑制剂，它通过与KRAS G12C基因基因突变相在手合，将KRAS锁死在失活状态，从而不可逆地抑制KRAS的活性。

此前，2021年5年初29日，FDA批准AMG 510使用KRAS G12C基因突变的渐进晚期或转移性非小肝细胞心脏病（NSCLC）病症，这些病症此前至少接受过1种全身放射治疗。这是全球首个使用放射治疗KRAS G12C基因突变型NSCLC的本品。

商品名：LUMAKRAS

通用名：Sotorasib

开发代号：AMG 510

靶点：KRAS

新泽西州首次获批：2021年5年初

中国首次获批：尚并未获批

获批用药：KRAS G12C基因突变的非小肝细胞心脏病（NSCLC）病症

规格：120mg*240片

录用剂量：每日一次，口服960mg（8片/120mg），随餐或不随餐。

储存前提条件：常温20℃-25℃

临床数据

在该实验中，多达纳入了86亦然病症参加在手尿道队列。之后，62亦然病症入组并接受放射治疗。截止2021年3年初1日时，5亦然病症仍在接受放射治疗。

入组病症的人群特征仅限于：中位年龄为56岁，55%的病症为女性，68%的病症为种族歧视；56%的病症ECOG评分为0，孔径时无脑转移。之前的乳癌种系统放射治疗线数仅限于1（5%）、2（23%）、3（31%）和4或格外多（42%）。以前的乳癌本品仅限于奥沙利锰（100%）、伊立替康（100%）、氟酪氨酸（100%）、贝伐珠单抗（90%）、曲氟尿苷-替吡酪氨酸（31%）、瑞戈非尼（31%）和抗 PD-1/PD-L1。77%的病症被确诊为在手肠癌，23%的病症被确诊为高鲜血压。

实验归纳表明，观察到事实格外为严重率（ORR）为9.7%，并未达到孔径素质；此外，并未见完全格外为严重（CR），10%的病症显现出来一小格外为严重（PR），73%的病症在手核病稳定（SD），18%的病症在手核病进展（PD）；在手核病控制率（DCR）为82.3%；恶性肿瘤变小率为66%；中位格外为严重时间为2个年初，中位格外为严重周期为4.2个年初。

安全性

44%的病症发生了常用的1/2级哮喘，仅限于发烧（18%）和恶心（16%）。

常用的3级哮喘发生在10%的病症中，仅限于发烧（3%）、病症（2%）和急性肾损伤（2%）。

1亦然病症显现出来4级哮喘：鲜血肌酸磷酸激酶升高。

正确性

该实验在手果表明，每日一次的AMG 510在经过大量预处理的KRAS G12C基因突变的治疗难治性在手高鲜血压病症中显示出适度的抗恶性肿瘤活性和可管理的安全性。

另外，该实验的研究者表示，尽管接受AMG 510单药放射治疗的病症事实格外为严重率（9.7%）并并未达到该建议书中规定的基准事实格外为严重率，但AMG 510放射治疗与临床益处相关，亦然如在手核病控制率为82%，恶性肿瘤变小率为66%。AMG 510与类似物或非类似物放射治疗在难治性KRAS G12C 基因突变的在手高鲜血压病症中的应用值得进一步评估。

参考来源：

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